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治療SLE 默克TLR7/8雙抑制劑首次在國內獲批臨床
發布日期：2022-03-08 瀏覽次數：267
文丨陽光
3月7日，CDE官網顯示，默克的enpatoran（M5049 ）臨床試驗申請獲藥監局批準，用于治療系統性紅斑狼瘡（SLE）。據悉，enpatoran是一款潛在“first-in-class”口服Toll樣受體（TLR）7/8抑制劑。
Toll樣受體(TLR)是先天免疫系統中的一組模式識別受體，可以識別微生物保守結構如脂多糖、鞭毛蛋白、病毒RNA。TLR7、TLR8可識別微生物單鏈RNA、嘌呤類似物和咪唑喹啉，使機體產生炎癥細胞因子、發生免疫應答反應，以此來保護宿主。然而，TLR7/8的異常激活具有潛在的致病性，與某些自身免疫性疾病如狼瘡的進展有關。
Enpatoran是由默克開發的一款口服TLR7/8抑制劑，目前正在開發用于治療紅斑狼瘡（系統性紅斑狼瘡和皮膚性紅斑狼瘡）、新型冠狀病毒感染。
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