國內首個CDK4/6激酶抑制劑愛博新?（哌柏西利）開出首日處方

2018年9月25日，廣州 —— 我國首個獲批上市的細胞周期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑愛博新^® IBRANCE^®（哌柏西利, palbociclib）于9月25日在廣州開出全國首日處方。中山大學腫瘤醫院、廣東省人民醫院、中山大學孫逸仙紀念醫院、廣東省中醫院和中山大學附屬第一醫院等五家醫院為乳腺癌晚期患者開出CDK4/6抑制劑處方，正式開啟我國晚期乳腺癌治療“CDK4/6激酶抑制劑與內分泌治療”聯合用藥時代。這也標志著我國激素受體陽性（HR+）人表皮生長因子受體2陰性（HER2-）晚期乳腺癌治療領域結束了近十年來沒有突破性創新療法的局面。

愛博新^®是由輝瑞研發的全球首個用于治療激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌的CDK4/6抑制劑，應與芳香化酶抑制劑聯合使用作為絕經后女性患者的初始內分泌治療，于今年7月31日在中國獲批。這一創新藥物將為HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供創新的治療選擇，顯著延長患者的無進展生存期，改善她們的生活質量，同時也將造福于患者家庭和社會。

全球首個CDK4/6的選擇性抑制劑，有效延長10個月中位無進展生存期

乳腺癌是嚴重威脅全世界女性健康的第一大惡性腫瘤。2015年，中國新發乳腺癌病例達27.2萬，死亡約7萬余例。晚期乳腺癌的形勢更為嚴峻，確診的每10個患者就有1個為晚期。而且在接受過手術及規范治療的早期乳腺癌患者中也有30-40%會發展為晚期乳腺癌。有別于早期乳腺癌治療方式的多樣化，近10年來我國晚期乳腺癌的治療藥物方面無重大進展，缺乏突破性創新療法。晚期乳腺癌患者的總體中位生存期僅有2-3年，5年生存率僅約20%，迫切需要創新治療方案。

全球注冊研究顯示，愛博新^®聯合來曲唑治療激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體-2（HER-2）陰性患者的中位無進展生存期長達24.8月，而單獨接受來曲唑單藥治療患者的中位無進展生存期僅為14.5月。相比來曲唑單藥，愛博新^®聯合來曲唑治療顯著延長了晚期乳腺癌患者10個月的中位無進展生存期。

愛博新^®與內分泌治療具有協同作用，上游和下游同時阻斷ER通路

細胞周期蛋白依賴性激酶4和6（CDK4/6），是細胞分裂周期的關鍵調節因素，能夠驅動細胞分裂。CDK4/6在許多癌癥中均過度活躍表達，導致細胞分裂周期失控，是癌癥的一個標志性特征。輝瑞公司推出的全球第一個周期蛋白依賴性激酶（CDK）4/6的選擇性抑制劑愛博新®，通過抑制CDK4/6，恢復細胞周期控制，從而阻斷腫瘤細胞增殖。

愛博新^®與內分泌治療具有協同作用，共同阻斷ER通路的上游和下游組件，抑制腫瘤細胞增殖：愛博新^®聯合內分泌治療較內分泌單藥可獲得更強和持久的細胞周期阻滯作用，誘導細胞死亡和腫瘤縮小。

愛博新^®將在全國35個城市陸續上市

2013年美國食品與藥品管理局（FDA）核準愛博新®為治療晚期乳腺癌的突破性新藥， 2015 年FDA 以快速審批程序批準愛博新^®上市，用于治療晚期乳腺癌。基于此突破性進展，美國國立綜合癌癥網絡（NCCN）指南推薦愛博新^®聯合芳香化酶抑制劑作為HR+/ HER2-晚期或轉移性乳腺癌的一線治療方案。

截至目前，愛博新^®已在全球86個國家和地區獲批上市，中國是第87個。據悉，愛博新® 在繼廣州上市后，還將在北京、上海、成都、南京、杭州、沈陽等35個城市陸續上市。